Forscher entwickeln Verbindungen, die ein mit Alzheimer verbundenes Enzym hemmen
Wissenschaftler haben vier neue chemische Verbindungen synthetisiert, die die Acetylcholinesterase – ein von Alzheimer-Medikamenten angestrebtes Enzym – blockierten, mit Hemmungswerten von 0,31 bis 1,21 Mikromolar in Reagenzgläsern.
Was wurde untersucht
Forscher haben vier neue chemische Verbindungen namens Metallophthalocyanine erstellt und getestet, ob sie die Acetylcholinesterase, ein Enzym, das Acetylcholin (ein chemischer Botenstoff im Gehirn) abbaut, blockieren können. Sie haben auch die Auswirkungen der Verbindungen auf die Carboanhydrase-Enzyme getestet.
Was wurde gefunden
Die Verbindungen blockierten die Acetylcholinesterase mit Ki-Werten von 0,31 bis 1,21 Mikromolar – was bedeutet, dass sie das Enzym in sehr niedrigen Konzentrationen hemmten. Der beste Performer (0,31 Mikromolar) war etwas potenter als Tacrin, ein älteres Alzheimer-Medikament (1,24 Mikromolar).
Laborphasen
Diese Arbeit stellt die früheste Phase der Arzneimittelentwicklung dar – das Testen von Chemikalien mit gereinigten Enzymen. Die nächsten Schritte würden Tests in Gehirnzellen, dann an Tieren und schließlich an menschlichen Sicherheitstests umfassen, ein Prozess, der typischerweise viele Jahre dauert. Aus dieser Studie lässt sich nicht ableiten, ob diese Verbindungen sicher sind, das Gehirn erreichen oder das Gedächtnis beeinflussen.
Was es bedeutet
Diese Ergebnisse identifizieren eine neue chemische Struktur, die es wert sein könnte, weiter untersucht zu werden. Der Weg von der Enzymhemmung in einem Reagenzglas zu einer tatsächlichen Alzheimer-Behandlung ist jedoch äußerst lang – die meisten Verbindungen, die im Labor funktionieren, scheitern in späteren Testphasen.