Neue Moleküle blockieren Alzheimer-Enzyme besser als Donepezil in Labortests
Wissenschaftler haben zehn neue, medikamentenähnliche Moleküle entwickelt, die darauf abzielen, Acetylcholin, eine im Alzheimer-Depletierte Gehirnchemikalie, zu erhalten; der vielversprechendste Kandidat blockierte Schlüsselenzyme effektiver als Donepezil in Reagenzglas-Experimenten.
Was wurde untersucht?
Chemiker haben zehn neue Hybridmoleküle durch die Kombination zweier chemischer Bausteine geschaffen und getestet, ob sie Enzyme blockieren können, die Acetylcholin abbauen, eine Botenchemikalie im Gehirn, die bei Gedächtnis und Denken hilft.
Was wurde gefunden?
Fünf Verbindungen wurden detailliert mit gereinigten Enzymen in Reagenzgläsern getestet. Verbindung 3e zeigte die stärkste Aktivität, indem sie beide Zielenzyme bei sehr niedrigen Konzentrationen blockierte und Donepezil, ein derzeit zur Behandlung von Alzheimer-Symptomen verwendetes Medikament, übertraf. Die Verbindungen 3f und 5 zeigten ebenfalls die Fähigkeit zur dualen Blockierung, waren jedoch weniger wirksam.
Was bedeutet das?
Dies ist eine sehr frühe Phase der Arzneimittelentdeckung — Laborversuche, die Moleküle identifizieren, die es wert sind, weiter untersucht zu werden. Bevor eine Verbindung Patienten helfen könnte, wären jahrelange Tierversuche zur Sicherheit erforderlich, gefolgt von klinischen Studien am Menschen, um zu beweisen, dass sie sowohl sicher als auch wirksam ist.
Einschränkung
Diese Ergebnisse stammen nur aus Tests mit gereinigten Enzymen in Laborgeräten, nicht aus lebenden Zellen, Tieren oder Menschen.